农药快讯:2020年第15期
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近几年来拜耳在全球上市的新农药产品
更新时间:2020-08-26 点击量:4388

  2018年拜耳以创历史记录的630亿美元正式收购美国农业公司巨头Monsanto,从而成为全球最大的农药和转基因种子供应商。作为一家关注人、动物、植物健康的国际性公司,此次收购极大地强化了拜耳集团农业板块的全球竞争力。收购完成后,拜耳正式成为全球最大的农药和种子供应商以及最先进的数字农业服务商。根据摩根士丹利之前的估计,合并后的新拜耳将占据约28%的全球农用化学品市场,约36%的美国玉米种子市场和28%的大豆种子市场。而这起收购案也成为20年来德国公司最大跨国收购案。

 

  从产品线来看,两家公司互补性很强。Monsanto在育种、数字农业等领域在行业居于领先地位;而拜耳在创新化合物的研究和开发方面有明显优势。

 

  为了通过反垄断审查,拜耳必须剥离旗下部分农化与种子业务。2018年8月,巴斯夫耗费76亿欧元完成了对拜耳剥离的部分核心资产的收购,包括大豆、棉花、蔬菜种子和非选择性除草剂(对杂草和作物均会造成伤害的除草剂)等。

 

  收购案完成后拜耳经历了一系列涉及草甘膦、麦草畏和多氯联苯的诉讼案。尽管多家国际性科研机构的评估结果认为草甘膦不具致癌性,拜耳仍然不得不寻求和解方案,以消除对业务长期发展的不确定性影响。本文发稿前几天拜耳终于与多个诉讼方达成总价超过110亿美元的和解协议,以期实质性解决Monsanto的主要未决诉讼。

 

  拜耳每年为作物科学业务的研发投入达23亿欧元。未来拜耳将持续在农药、种子及数字农业领域深耕。在农药创新方面,今年2月拜耳宣布了一款尚处Phase II早期研发阶段的全新作用机理的除草剂化合物。早期实验结果表明该化合物能够有效控制一些关键抗性杂草。

 

  我们将为您盘点近几年来拜耳在全球上市的新农药产品(表1)。


表 1  近几年拜耳在全球上市的新农药产品概况

类别

商品名

有效成分

作用机理

主要作物

主要靶标

杀菌剂

iblon™ technology

isoflucypram

SDHI类杀菌剂

谷物

主要叶部病害

杀虫剂

Vayego®

四唑虫酰胺

双酰胺类杀虫剂

水稻;玉米;园艺作物

鳞翅目害虫、甲虫及刺吸式害虫

Sivanto®

氟吡呋喃酮

丁烯内酯类

多种园艺大田作物

刺吸式害虫

除草剂

Alion®

茚嗪氟草胺

纤维素生物合成抑制剂

多年生木本藤本作物非耕地

禾本科杂草及阔叶草都有效,包括抗性杂草

生物杀菌剂

Serenade®

解淀粉芽孢杆菌株QST713

FRAC Group 44

多种作物

土传病害,如丝核菌、腐霉菌、镰刀菌等

 

杀菌剂

  iblon technology有效成分:isoflucypram,CAS:1255734-28-1,结构式如图1。

 

 

图 1  Isoflucypram结构式

  iblon technology 2019年在新西兰获得全球首次登记。iblontechnology基于有效成分isoflucypram,属于SDHI类杀菌剂一个最新的亚类。在展示优异的病害防治效果的同时,与市面上同类产品相比,该产品还能使作物更健康,从而持续提高作物产量。该产品计划将于2019/2020谷物种植季在新西兰全球首次上市。一旦获得相应的登记批准,未来iblon technology杀菌剂还将在其他主要谷物生产国上市。

 

  Isoflucypram在对抗主要真菌病害时表现突出且持效期长。田间试验结果表明该有效成分可以有效防治主要叶部病害,如叶斑病、网斑病、条锈病、叶锈病等。由于其出色的病害控制效果,能够使得作物绿叶期延长,从而进一步激发作物获得最大产量潜力。在新西兰田间条件下,相较于竞品iblon technology表现出明显的增产效果。2018/2019生长季小麦平均增产0.5 t/hm2,大麦平均增产0.25 t/hm2

 

杀虫剂

  Vayego®有效成分:四唑虫酰胺(tetraniliprole),CAS:1229654-66-3,结构式如图2。

 

图 2  四唑虫酰胺的结构式

 

  Vayego®是一种功能强大的新型杀虫剂,能使得多种害虫从卵到成虫全生命阶段快速拒食。Vayego®是第二代Group 28双酰胺类杀虫剂,通过激活钙离子通道中的兰尼碱受体(ryanodine receptors),导致昆虫肌肉失去控制并瘫痪,可高效防控果树和蔬菜中的关键害虫,如苹果蠹蛾、苹果褐卷蛾、梨小食心虫、露尾甲、象甲等。

 

  2019年Vayego® 200悬浮剂在澳大利亚上市,可用于叶面喷雾,也可做土壤处理,用于防治水稻、玉米和园艺作物上的主要害虫。该产品为农户提供了一种广谱的应对破坏性鳞翅目害虫、甲虫及刺吸式害虫的有效手段。

 

  该有效成分将接替氟苯虫酰胺,成为拜耳杀虫剂产品线中最重要的双酰胺类杀虫剂,未来将会在世界主要国家陆续完成登记批准及上市销售。

 

  Sivanto®有效成分:氟吡呋喃酮(flupyradifurone),CAS:951659-40-8,结构式如图3。

 

图 3  氟吡呋喃酮的结构式

 

  Flupyradifurone的发明灵感来自于天然化合物stemofoline(百部碱),是从一种生长在东南亚的药用植物Stemona japonica(蔓生百部,百部科百部属植物)中分离出来的化学物质。Stemofoline是一种生物碱,具备令人兴奋的杀虫活性。几十年来,世界各地的科学家一直试图利用这种杀虫活性并开发成为商业化的植保产品,但相这些尝试都失败了。

 

  拜耳的研究科学家成功地确定了这种复杂天然产物中起到杀虫活性的有效基团——丁烯内酯基团,其能够定位到靶标害虫的烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)。通过与其他两种化学片段结合,科学家发现活性物质的功效和选择性都有了显著性提高。这种独特的丁烯内酯化学结构使得Sivanto®可以用于防治特定的抗新烟碱类杀虫剂的害虫种群。IRAC将flupyradifurone列入一个新的亚类4D-丁烯内酯类,归属于Group 4烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)。

 

  Sivanto®最大的特点是其对非靶标生物具有良好的安全性,用于控制主要的刺吸式害虫,对蜜蜂和大黄蜂无害,因此使得产品的应用窗口期更宽,可以在某些敏感时期(如花期)使用该产品。

 

  Sivanto®是一种刺吸式害虫杀虫剂,可用于多种园艺和大田作物,如核果、柑橘、葡萄、咖啡、可可、瓜类、豆类、芸苔类、叶菜类、马铃薯、啤酒花、苜蓿、棉花、大豆、甘豆等作物。

此外,拜耳针对非农领域也开发出系列产品,其品牌为Altus®

 

  登记状态:Sivanto®目前已经在30多个国家和地区获得登记批准。

 

除草剂

  Alion®有效成分:茚嗪氟草胺(indaziflam);CAS:950782-86-2,结构式如图4。

 

图 4  茚嗪氟草胺的结构式

 

  Alion®除草剂提供了一种持久的、独特的芽前除草方案,其防治谱非常广,对禾本科杂草及阔叶草都有效,包括那些对其他除草剂产生抗性的杂草(如ALS抑制剂类、ACC酶抑制剂类、三嗪类、草甘膦抗性等)。

 

  Alion®的有效成分属于Group 29除草剂,抑制纤维素生物合成。这一类除草剂能够影响细胞壁的形成,生长及分裂。目前还没有对于Group 29除草剂产生抗性的报道,因此Alion®在除草剂抗性管理中将起到卓越的贡献。

 

  Alion®的持效期非常长,按照推荐剂量使用时,Alion®可以提供长达6个月的持续有效保护,从而减少作物生长季内使用除草剂的次数。

 

  Alion®适用于多年生木本及藤本作物及非耕地。可用于仁果类、核果类、橄榄、咖啡、柑橘等,树龄至少3年,且生长正常、活力旺盛的果园。因其有效成分持效期非常长,如需要与敏感作物轮作,为保证作物安全需要等到最后一次施药后24个月。

 

  拜耳亦将此有效成分推广到非农业领域,并开发了一系列除草剂产品,核心商标为Esplanade®

 

生物农药

  Serenade®,中文商标名卓润®,有效成分:解淀粉芽孢杆菌株QST713。

 

  Serenade®是一款生物杀菌剂,对土传病害,如镰刀菌、丝核菌、腐霉菌等防治效果较好。因其为生物制剂,因此不需要担心残留,施用窗口期非常宽,可一直持续到采摘前。相关农产品可以进入管控最为严格的市场进行销售。

 

  Serenade®施用后可以在种子周围迅速建立一个保护区,并与植物一起生长,像盔甲一样保护植物根系。帮助植物激活其自然防御机制,改善根系定植,促进植物生长。Serenade®具有独特的作用机理(FRAC Group 44),可作为抗性管理的有效工作。可与其他产品兼容,如与铜制剂、硫磺、微量元素肥料、杀虫剂、杀菌剂等进行桶混。

 

  拜耳已经为该菌株开发出多种制剂,可以灵活应用,如叶面喷雾、土壤冲施或沟施。目前已经在多个国家获得登记批准并成功商业化。近期,相关产品已经在中国上市。       (来源:善植智库)

 

农药快讯, 2020 (15): 42-44.

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