农药快讯:2020年第18期
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陶氏益农除草剂新成分获授权!
作者:《现代农药》《农药快讯》 巩小涵 更新时间:2020-10-15 点击量:1718

  近日,陶氏益农申请的除草剂活性成分:4-氨基-6-(杂环基)吡啶-2-甲酸酯和6-氨基-2-2(杂环基)嘧啶-4-羧酸酯获得授权。据悉,该活性成分具有更宽的杂草控制谱(约110多种)、选择性、对作物的损害最小、贮存稳定性和易操作性更高的特点,或将成为解决抗性杂草的新手段。

 

内容简介

  该授权主要是针对除草剂活性成分的结构、合成方法、施用方法、剂型、复配等方面进行概述,具体内容见表1。


表 1 陶氏益农除草剂新成分授权内容简述

授权内容

内容简述

化合物结构

4-氨基-6-(杂环基)吡啶-2-甲酸酯和6-氨基-2-2(杂环基)嘧啶-4-羧酸酯

合成方法

7种合成方法(图5)

施用方法

常规采用地面或高空喷粉机、喷雾器和粒料施用器施用,或添加到灌溉水或稻田水中使用

施用时期

芽后施用,芽前施用,水中施用方式施用至淹水的稻田稻子或水体

防除对象

防治谷类作物、牧场作物及非作物场所中的木质植物、阔叶和禾本科杂草或莎草。及抗草甘膦、草铵膦、麦草畏等除草剂严重的作物上使用

剂型

市面上已有常见的农药剂型,如乳油、可湿性粉剂、颗粒剂等

复配药剂

2,4-D、莠去津、麦草畏、扑草净、氯磺隆、草甘膦等市面上常见的除草剂,或芸苔素内酯、禾草丹等安全剂

 

结构概况

  该专利授权含有124个分子结构,活性成分I结构通式见图1,取代基A部分的结构通式见图2,活性成分I的主体结构有4种,分别是I-A、I-B、I-C、I-D,如图3所示。

 

 

图 1  活性成分I结构通式

 

 

图 2  取代基A部分的结构通式


 

 

图3  活性成分I系列的4种主体结构(其中Ar为取代部分A的编号)

 

3  合成示例

  该专利授权包括了124个结构的7种合成方法,此处仅以I-C为例进行合成过程展示和分析,活性成分结构式示例如图4所示,I-C的合成路径见图5。

 

 

图4  活性成分结构式示例

 

 

图5  I-C的合成过程

 

  如方案所描述,式XVII的4-乙酰氨基-6-(三甲基甲锡烷基)-吡啶-2-甲酸酯可以经由与芳基溴或芳基碘在催化剂的存在下,在溶剂中于回流温度(反应k)的Stille偶联转化成式XVIII的4-乙酰氨基-6-取代-吡啶-2-甲酸酯,其中Ar如本文所定义。式I-C的4-氨基-6-取代-吡啶-2-甲酸酯,可以经标准脱保护方法,由式XVIII的4-乙酰氨基-6-取代的-吡啶-2-甲酸酯合成(反应l)。

 

小结

  该新型成分因其独特的化学结构,与其他市场上有售的除草剂不存在交互抗性,可作为常规除草剂的替代药剂。在此次专利授权中陶氏益农公司针对该有效成分结构、制备方法、组合物、施药方法、用途和制剂等方面进行了全方位的保护,最大程度地获得保护范围。目前该药品还未完全上市,预计未来一段时间将会在抗性综合治理中发挥显著的作用。       (来源:中华人民共和国国家知识产权局)

 

农药快讯, 2020 (18): 34; 38.

tag: 陶氏益农、除草剂、新成分、专利授权  

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