1 噻虫胺的发现
噻虫胺（clothianidin）是拜耳公司和日本武田公司共同开发的具有噻唑环的新烟碱类杀虫剂，具有广谱杀虫活性，活性与吡虫啉相似。该剂使用方法灵活，既可用于茎叶处理，也可用于土壤种子处理，主要用于水稻、蔬菜、棉花、果树及其他作物田防治蚜虫、蓟马、飞虱等半翅目、鞘翅目、双翅目和某些鳞翅目类害虫。此产品具有卓越的内吸和渗透作用，是替代高毒有机磷农药的又一品种。其结构新颖，性能比传统烟碱类杀虫剂更为优异。
2 噻虫胺的理化性质
噻虫胺的化学名称为(E)-1-(2-氯-1,3-噻唑-5-基甲基)-3-甲基-2-硝基胍；英文通用名称为clothianidin；结构式如下：
纯品外观为白色晶体，无臭味，溶点176.8℃，蒸气压：3.8×10-11 Pa（20℃），相对密度1.63，溶解度：水0.327 g/L，甲醇6.26 g/L，丙酮15.2 g/L，二氯甲烷1.32 g/L，乙酸乙酯2.03 g/L，二甲苯0.0128 g/L，正庚烷＜0.00104 g/L，正辛醇0.938 g/L（测定温度：水25℃，有机溶剂20℃）。
3 噻虫胺的作用机理及抗药性现状研究
3.1 噻虫胺的作用机理
噻虫胺是一种新烟碱类杀虫剂，具杀虫谱广，触杀，胃毒和内吸等特点，主要作用于烟碱乙酰胆碱受体（nAChR），是nAChR的激动剂，可以选择性抑制昆虫神经系统的nAChR，使ACh无法与AChR结合，进而阻断昆虫中枢神经系统信号的正常传导，造成昆虫麻痹而死亡。与有机磷、氨基甲酸酯类和拟除虫菊酯类等杀虫剂无交互抗性，与其他商品化的品种相比具有较高的活性和安全性，尤其在防治某些鞘翅目害虫中具有突出的活性。
3.2 噻虫胺的抗药性现状
陈小坤等通过对乙酰胆碱受体β1亚基突变后的抗吡虫啉棉蚜[Aphis gossypii（Glover）]种群的继续筛选，明确该种群的抗性发展规律及对其他新烟碱类杀虫剂啶虫脒和噻虫胺的交互抗性及相关酶学机理。采用浸渍法连续对抗吡虫啉棉蚜进行室内筛选，测定噻虫胺和啶虫脒对抗吡虫啉棉蚜种群的毒力。结果表明，噻虫胺对该突变棉蚜种群的抑制作用主要表现在两方面：一是噻虫胺对抗性棉蚜体内解毒酶的活力有较为明显的抑制作用，干扰了棉蚜体内正常代谢反应，致使其代谢紊乱；另一方面噻虫胺对蚜虫生物学特性比如体重和蜜露分泌等有明显的抑制作用。噻虫胺在抗吡虫啉棉蚜靶标突变种群的治理中具有较大应用价值。
樊龙飞等研究了褐飞虱对噻虫胺、异丙威、啶虫脒3种常用药剂的抗药性水平，筛选田间抗药性治理桶混配方。采用点滴法测定了贵州3个地区（桐梓、黄平、开阳）褐飞虱种群对噻虫胺、异丙威、啶虫脒的抗药性水平，并研究了3种药剂相互混配对褐飞虱的增效作用。研究筛选出2个田间抗药性治理桶混优选配方：噻虫胺与异丙威1∶6和噻虫胺与啶虫脒4∶1（有效成分质量比），它们对3地褐飞虱种群均具有明显增效作用。
4 噻虫胺的登记情况
2002年，噻虫胺在日本取得登记，2003—2004年，在美国、英国、墨西哥相继取得登记，2006年，该产品进入德国、意大利市场，同年列入欧盟农药登记指令（91/414）附录1，2009年，加拿大获得限制登记，2012年，在我国登记。
噻虫胺剂型以颗粒剂和悬浮剂为主，主要登记用于甘蔗、水稻、小麦等作物，防治蔗螟、稻飞虱、麦蚜等。近年来，随着加工技术的发展，噻虫胺其他剂型呈现日渐增多的态势。
5 噻虫胺的活性、防治谱
任学祥等采用点滴法、叶片浸渍法和叶柄内吸法分别测定了噻虫胺对烟蚜的毒力，结果表明，噻虫胺对烟蚜点滴、浸渍和内吸LC50分别为1.891、2.341、1.303 mg/L，说明噻虫胺对烟蚜具有高毒力。
李贤贤等采用管测药膜法和药液定量滴加法测定了噻虫胺等6种药剂对韭菜迟眼蕈蚊不同虫态的毒力，并研究了噻虫胺、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐和辛硫磷亚致死浓度对其4龄幼虫生长发育和繁殖的影响。对2龄和4龄幼虫的毒力，均以噻虫胺最高，LC50分别为0.339 mg/L和1.020 mg/L，用噻虫胺亚致死剂量处理韭菜迟眼蕈蚊4龄幼虫，其发育历期和蛹期延长，蛹重、化蛹率、成虫羽化率、单雌产卵量和孵化率均降低。
郑岩明等采用浸液法测定了噻虫胺、高效氯氟氰菊酯等7种药剂及其混用对黄曲条跳甲的毒力及混剂的增效作用。结果显示，7种药剂中噻虫胺对黄曲条跳甲的毒力最高，LC50为315.1 mg/L。噻虫胺与丁虫腈1∶9的比例混用，噻虫胺与杀虫单按3∶7的比例混用均有明显的增效作用。庄占兴等采用浸液法测定了噻虫胺与高效氯氟氰菊酯不同配比对韭菜迟眼蕈蚊3龄幼虫的毒力，其中两者以3∶7、5∶5、7∶3比例复配时对韭菜迟眼蕈蚊3龄幼虫的共毒系数大于130，增效作用较显著，其中按照1∶1复配增效作用最佳，按照此比例加工的2%噻虫胺·高氯氟氰GR，有效成分用量450～600 g/hm2，药后60 d防效仍保持在85%，且可促进韭菜生长。
李保同等研究发现，50%噻虫胺WG以240、480、960 g a.i./hm2剂量应用时，对柑橘吹绵蚧和潜叶蛾具有良好的防治效果，药后7～56 d对吹绵蚧的防效显著优于或相当于对照药剂25%噻虫嗪WG 240 g a.i./hm2处理和18%杀虫双AS 900 g a.i./hm2处理。根据虫害发生的严重程度和经济利益考虑，建议在生产上的使用剂量为240～480 g a.i./hm2。
唐静等研究开发了0.06%噻虫胺药肥混剂，其将替代毒死蜱、呋喃丹等常规颗粒剂防治甘蔗螟虫，防治效果良好。
李耀发等采用浸虫法，测定噻虫胺对麦长管蚜室内毒力以及田间采用拌种法，进一步探明噻虫胺对小麦苗期安全性及控制麦蚜效果。结果表明，噻虫胺对麦蚜室内毒力水平高于吡虫啉，20%噻虫胺SC拌种处理对小麦植株安全，对麦蚜种群控制作用与吡虫啉拌种对麦蚜防效基本相当，可见噻虫胺有望成为吡虫啉替代药剂用于拌种防治麦蚜。
6 噻虫胺的环境毒理及环境行为安全评价
6.1 噻虫胺的环境毒理
崔新倩等为明确新烟碱类杀虫剂对非靶标生物家蚕的毒性以及对生态环境的安全性影响，采用浸叶法测定6种新烟碱类杀虫剂及其他3类对照杀虫剂对家蚕的急性毒性，并观察不同种类杀虫剂引起家蚕的急性中毒症状差异。结果表明，新烟碱类杀虫剂噻虫胺对家蚕存在极大的安全风险，引起家蚕中毒的症状主要表现为拒食，身体扭曲呈“C”或“S”形，头部肿大等。因噻虫胺对家蚕的毒性强，建议远离桑园使用，以避免对养蚕生产造成危害。
季守民等测定噻虫胺等7种生产中常用的新烟碱类杀虫剂对蜜蜂的急性接触毒性和经口毒性，并利用EPPO采取的计算危害商（HQ）值的方法对7种新烟碱类杀虫剂进行风险性评价。结果表明，噻虫胺对蜜蜂的急性毒性为高毒甚至剧毒，风险性为中等风险到高风险。
吴迟等采用饲喂管法和点滴法，分别测定了吡虫啉、噻虫嗪、噻虫胺、啶虫脒4种原药及其制剂对意大利蜜蜂成年工蜂的急性毒性，并采用危害商值（HQ）法进行了初级风险评价。按《化学农药环境安全评价试验准则》的毒性等级划分标准，噻虫胺对蜜蜂的急性毒性为高毒；根据危害商值（HQ），噻虫胺对蜜蜂也存在高风险。
丁悦等采用摄入法、接触法和药膜法分别测定3种制剂对意大利蜜蜂工蜂和玉米螟赤眼蜂成蜂的急性毒性。安全性评价结果表明，噻虫胺对玉米螟赤眼蜂成蜂存在极高风险，安全系数为5.95×10-4。噻虫胺及其混剂对意大利蜜蜂和玉米螟赤眼蜂均存在较高的毒性风险，在害虫综合治理中应谨慎使用。
6.2 噻虫胺的环境行为安全评价
刘保东考察了不同温度和pH值条件对噻虫胺水解的影响。结果表明，噻虫胺在水中的光解符合一级动力学方程；噻虫胺在pH≤5的条件下光解最快，而在中性以及碱性条件下光解较慢；在添加浓度范围内，Fe3+、NO2-均对噻虫胺的光解起到促进作用。其中，Fe3+对噻虫胺光解有显著的光敏化作用，随着其浓度的增大，噻虫胺的光解明显加快；HA、Cu2+对噻虫胺的光解有抑制作用，并且随着添加浓度的升高抑制作用显著增强；在添加浓度范围内，随着NO3-浓度的升高，其对噻虫胺的光解由促进转为抑制。
吴文铸等采用室内模拟试验，研究了噻虫胺在3种不同类型土壤中的吸附、移动特性及影响因素。结果表明，噻虫胺在江西红壤、太湖水稻土与东北黑土中的吸附较好地符合Freundlich方程，Kd分别为0.49、1.99和4.42。影响噻虫胺土壤吸附性的主要因素为土壤有机质，薄层层析试验显示，当溶剂展开至12.0 cm处，噻虫胺在江西红壤、太湖水稻土与东北黑土中最远移至10～12 cm，8～10 cm，4～6 cm处。土柱试验表明，噻虫胺在红壤出液中质量分数为56.04%，太湖水稻土和东北土中的噻虫胺最远已移至20.0～25.0 cm和15.0～20.0 cm处。影响噻虫胺在土壤中吸附性和移动性的主要因素为土壤有机质含量。噻虫胺存在对地下水污染的风险性，特别是在红壤环境下使用噻虫胺应该引起足够重视。
胡倩等利用光催化技术探讨了噻虫胺在水体环境中降解的可行性，不同催化剂浓度、反应温度、底物浓度、溶液初始pH和不同阴阳离子等因素对其光催化降解动力学的影响及初步的光催化降解机制。结果表明，噻虫胺的光催化降解符合L-H动力模型，其降解假一级动力学速率常数为
0.0506 min-1。当催化剂用量（TiO2）为3.0 g/L时，噻虫胺的光催化降解速率最大，高温和较低的底物浓度有利于噻虫胺的光催化降解。
7 总结
近几年来，含氮杂环类杀虫剂已成为杀虫剂领域研究开发的新热点，其中以烟碱类杀虫剂最为突出。继吡虫啉成功进入市场之后，啶虫脒、噻虫嗪、噻虫啉、噻虫胺等新品种又相继开发成功，成为继拟除虫菊酯以来杀虫剂发展史上的又一个新的里程碑。
噻虫胺是高效广谱低毒的新烟碱类杀虫剂，具有低毒，靶标独特，应用方法多样等特点，对危害水稻、甘蔗、小麦、果树、蔬菜等作物的半翅目、鞘翅目、双翅目和某些鳞翅目类害虫作用剂量低、高效，引起农药研究者的广泛关注。
目前噻虫胺登记数量较少，剂型较单一，随着噻虫胺防治谱研究的深入和应用领域的延伸，与使用技术相配套的一些新的剂型也陆续被开发出来，噻虫胺的潜力将逐步得到发挥。
农药快讯, 2017 (20): 29-31.
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