中国是农业大国，每年病虫草害严重。农药为农业生产稳定进行提供了重要保证。作为世界最大的农药生产国和出口国，同时也是世界第三大农药市场，中国自1949年开始主要生产和使用专利过期农药产品。过去10年里，为了实现农业现代化，中国政府将植物保护作为一项重要工作任务。害虫、杂草和病原体不断对农药产生抗药性，迫使研究人员不断发现新的活性成分。中国新化合物研究人员主要来自国有研究机构、大学以及农药生产企业，他们自1995年开始申报了很多项PCT专利申请。其中有很多专利是向美国、欧洲和日本提出申请。一些新专利在中国和拉丁美洲得以实施。本文从不同角度分析了123项PCT专利申请情况。

按公开年度分析 

　　中国研究人员申报的PCT专利明显增加，1995年为1项，2015年15项。申报PCT专利的数量与国家对农药研发的资金扶持力度、企业的投资额度密切相关。

图1  1995—2016年9月申报PCT专利的数量

按研究单位分析

　　中国科研机构和大学是新化合物研究的主力军，但近年来农药企业也逐步开展了新化合物的创新。江苏扬农化工专门研究拟除虫菊酯类杀虫剂，山东联合主要研究除草剂和杀菌剂，江苏中旗化工主要合成杀虫剂。至今，27家科研机构、大学和农药企业具有合成新化合物的能力。

　　在123项PCT专利申请中，沈阳中化农药化工研发有限公司（原沈阳院农药所）的专利申请数量为38项，位居第一（33.3%），其次为华东理工大学、湖南化工研究院（各15项）、南开大学（9项）、华中师范大学（8项）。前5名占据PCT专利申请总量的69%，说明新化合物创新力量相对集中。

图2  PCT专利申请数量前5名的单位

按研究团队分析

　　沈阳中化农药化工研发有限公司（简称农研公司）刘长令研究团队申请22项PCT专利，排名第一。其次为沈阳中化农药化工研发有限公司李斌研究团队，申请15项。华东理工大学钱旭红研究团队申请14项，南开大学汪清民研究团队申请6项，华中师范大学杨光富研究团队申请5项。PCT专利申请数量前5名占50%以上。

图3  PCT专利申请数量前5名的研究团队

按申请国家分析 

　　15名发明人向美国申请了36项PCT专利，11名发明人向欧洲申请了28项PCT专利，5名发明人向日本申请了17项PCT专利，这些专利大都已经实施。

　　更多的研究团队向印度、巴西、阿根廷等国家申请PCT专利，这些国家是新兴的农药市场。由图4可知，刘长令、李斌和钱旭红向国外申请专利多。

图4  美国申请专利数量

图5  欧洲申请专利数量

图6  日本专利申请数量

按活性成分类别分析

　　新的杀虫剂专利申请41项（33%），其次为除草剂23项（19%）、杀菌剂19项（15%）。其他为多功能产品。

图7  不同类别活性成分的专利申请数量

按产业化率分析

　　产业化率为15%（18/123），由表1可知，向美国、日本、欧洲申请的专利产业化进行得更早。目前有27项专利的化合物已经开发，处于生物活性测试阶段或商业化早期；28项专利因严格的审批制度（例如新烟碱类）或市场潜力有限而停止。另有49个活性成分情况不明。

图8  专利的产业化情况

表1  产业化化合物和PCT专利进入国家的关系

按化学结构分析

　　总体来讲，开发较多的化合物包括二酰胺类、甲氧基丙烯酸酯类、新烟碱类、酰胺类和拟除虫菊酯类等。除草剂前4名是酰亚胺类、嘧啶类、芳氧苯氧羧酸类、三酮类。杀虫剂有二酰胺类、新烟碱类、拟除虫菊酯类、芳香醚类、苯吡唑类等。杀菌剂包括酰胺类、二苯胺类、肟醚类、噁（咪）唑（啉酮）类、三唑类等。

图9  主要产品类别

图10  主要除草剂类别

图11  主要杀虫剂类别

图12  主要杀菌剂类别

国内开发最成功的农药

　　刘长令研究团队的杀菌剂氟吗啉是中国研究的第一个专利农药品种，在国内生产规模已达200吨有效成分。江苏扬农化工新发明的拟除虫菊酯类杀虫剂，销售收入达1亿元人民币。

农药活性成分创新展望

　　中国农药研究起初致力于专利过期农药品种的工艺过程优化，这是农药创新的第一阶段；此后进入第二阶段，强调“me too”或“me better”；目前，科学家们的研究处于第三阶段，合成一系列自主知识产权的新化合物。“十三·五”期间，中国将最大程度地调整产业结构，提高核心竞争力，提高投资力度。预计将合成更多的具有新颖作用机制的高效新品种。

（来源：农药杂志）（原文刊载于：AGROW）