对于拜耳的“螺氏”三兄弟,大家都不陌生;螺虫乙酯更是以杰出的产品特性和市场表现备受关注。
近日,在农业农村部农药检定所公布的2018年第6批拟批准农药产品公示名单中,有17个螺虫乙酯相关产品有望获批登记。显然,螺虫乙酯在我国的登记热潮正在来临。
虽然螺虫乙酯在中国的化合物专利已于2017年7月22日到期,但该专利是关于螺虫乙酯顺反异构体混合物的专利,其真正发挥杀虫活性的顺式异构体的专利将于2023年期满。杀虫剂产品亩旺特®(22.4%螺虫乙酯悬浮剂)和稳特®(22%螺虫·噻虫啉悬浮剂)中的有效成分螺虫乙酯,就是顺式异构体。所以国内企业上市螺虫乙酯时,尚需注意专利问题。
作用机理独特
螺虫乙酯为脂质生物合成抑制剂(lipid biosynthesis inhibitor,LBI)。国际杀虫剂抗性行动委员会(IRAC)将其归为第23类:乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)抑制剂,季酮酸和季酮酸类衍生物。螺虫乙酯可通过抑制害虫体内脂肪合成过程中ACCase的活性,破坏脂质的合成,阻断害虫正常的能量代谢,最终导致其死亡。
螺虫乙酯主要通过胃毒作用,也有触杀效果,并且具有很好的内吸性和垂直渗透作用,是具有双向内吸传导性能的高效杀虫剂,它可通过植物的木质部和韧皮部向顶、向基传导。该药剂作用于昆虫的卵和幼虫,并影响成虫的产卵率和后代幼虫的存活率;施用于植株表面,不仅可有效防治叶面害虫,还可以有效保护新生茎、叶和药液不易施及的部位;对隐藏害虫和带壳害虫均有很好的控制作用。
全球广泛上市,国内登记火热
拜耳计划在全球70余个国家上市螺虫乙酯,从目前登记情况看,实现这一目标指日可待。
2007年,螺虫乙酯获准在突尼斯登记,这是该产品在全球的首个登记。2008年,螺虫乙酯获准在美国和加拿大登记。随后,在日本、中国、哥伦比亚、墨西哥、土耳其、新西兰、英国和澳大利亚,螺虫乙酯纷纷获得登记。此外,螺虫乙酯作为新有效成分已获得了在欧盟的正式登记。2014年5月1日,螺虫乙酯被列入欧盟农药登记条例(1107/2009)已登记有效成分名单,有效期至2024年5月1日。此外,螺虫乙酯亦已在摩洛哥、巴西、阿尔及利亚、阿根廷、智利、巴基斯坦、塞内加尔、南非、贝宁、喀麦隆、加纳、象牙海岸、利比里亚、尼日利亚和多哥等国取得登记。迄今,全球登记螺虫乙酯的国家已超过50个。
截至目前,共有27家企业在我国获得31个基于螺虫乙酯的产品登记,其中,原药产品12个(表1),制剂产品19个(含复配产品16个);配伍产品包括:毒死蜱、呋虫胺、阿维菌素、噻虫啉、吡蚜酮、乙螨唑、噻虫嗪、吡丙醚、联苯菊酯等;登记的剂型有悬乳剂、悬浮剂、水分散粒剂等。在2018年第6批拟批准农药产品公示名单中,有17个螺虫乙酯相关产品有望获批登记,包括原药产品3个,制剂产品14个(含复配产品6个)。其中,新增登记企业11家。目前,已登记的螺虫乙酯产品的防治对象主要有:柑橘树红蜘蛛、木虱、红蜡蚧、介壳虫,梨树梨木虱,苹果树绵蚜、黄蚜,甘蓝蚜虫,辣椒、番茄、黄瓜、西瓜烟粉虱等。
表1 螺虫乙酯原药在我国的登记情况
| 登记证号 | 登记名称 | 含量 | 有效期至 | 生产企业 | 
| PD20110188 | 螺虫乙酯 | 96% | 2021/3/16 | 拜耳股份公司 | 
| PD20171529 | 螺虫乙酯 | 97% | 2022/8/21 | 山东省青岛好利特生物农药有限公司 | 
| PD20172591 | 螺虫乙酯 | 96% | 2022/9/18 | 美国默赛技术公司 | 
| PD20172360 | 螺虫乙酯 | 97% | 2022/9/18 | 牡丹江佰佳信生物科技有限公司 | 
| PD20171870 | 螺虫乙酯 | 97% | 2022/9/18 | 青岛中达农业科技有限公司 | 
| PD20171917 | 螺虫乙酯 | 96% | 2022/10/17 | 河北兴柏农业科技有限公司 | 
| PD20173251 | 螺虫乙酯 | 96% | 2022/12/19 | 江苏中旗科技股份有限公司 | 
| PD20173199 | 螺虫乙酯 | 96% | 2022/12/19 | 连云港立本作物科技有限公司 | 
| PD20180773 | 螺虫乙酯 | 96% | 2023/2/8 | 山东海利尔化工有限公司 | 
| PD20180502 | 螺虫乙酯 | 96% | 2023/2/8 | 河北兰升生物科技有限公司 | 
| PD20181014 | 螺虫乙酯 | 96% | 2023/3/15 | 江苏云帆化工有限公司 | 
| PD20181754 | 螺虫乙酯 | 96% | 2023/5/16 | 江苏建农植物保护有限公司 | 
销售额持续增长,市场前景可期
2016年,螺虫乙酯的全球销售额为1.80亿美元,2011—2016年的复合年增长率为6.7%。
美国是螺虫乙酯最重要的市场,2016年的销售额为0.27亿美元,占1.80亿美元螺虫乙酯全球销售额的15.0%;中国和秘鲁分列二三位,销售额分别为0.10亿美元和598万美元,分别占全球市场的5.8%和3.3%。
2016年,螺虫乙酯全球销售额较上年略有增长,主要得益于该药剂在葡萄、马铃薯和棉花等作物上使用效果的改善。其中,葡萄是螺虫乙酯最大的应用作物,2016年的销售额为0.19亿美元,占总市场的10.7%。
表2 2016年螺虫乙酯的市场分布(按国家/作物分;百万美元)
| 国家 | 棉花 | 马铃薯 | 葡萄 | 梨果类 | 其他果蔬 | 其他/非作物 | 总计 | 
| 美国 | 
 | 5.81 | 15.64 | 
 | 5.60 | 
 | 27.06 | 
| 中国 | 5.24 | 5.16 | 
 | 
 | 
 | 
 | 10.40 | 
| 秘鲁 | 
 | 1.62 | 0.60 | 
 | 3.77 | 
 | 5.98 | 
| 智利 | 
 | 
 | 1.64 | 0.28 | 3.31 | 
 | 5.24 | 
| 日本 | 
 | 0.18 | 
 | 
 | 3.48 | 
 | 3.66 | 
| 其他亚洲国家 | 
 | 
 | 
 | 
 | 3.55 | 
 | 3.55 | 
| 意大利 | 
 | 
 | 1.23 | 1.84 | 
 | 
 | 3.07 | 
| 韩国 | 
 | 
 | 
 | 1.10 | 0.49 | 0.19 | 1.77 | 
| 荷兰 | 
 | 
 | 
 | 
 | 0.69 | 0.68 | 1.37 | 
| 土耳其 | 0.33 | 
 | 
 | 0.25 | 0.63 | 
 | 1.21 | 
| 阿根廷 | 
 | 
 | 0.19 | 0.40 | 0.37 | 
 | 0.96 | 
| 巴基斯坦 | 0.95 | 
 | 
 | 
 | 
 | 
 | 0.95 | 
| 澳大利亚 | 
 | 0.01 | 
 | 
 | 0.56 | 
 | 0.57 | 
| 哥伦比亚 | 
 | 
 | 
 | 
 | 0.35 | 0.11 | 0.45 | 
| 加拿大 | 
 | 0.20 | 
 | 
 | 
 | 
 | 0.20 | 
| 波兰 | 
 | 
 | 
 | 0.13 | 0.01 | 
 | 0.14 | 
| 乌拉圭 | 
 | 
 | 
 | 
 | 0.11 | 
 | 0.11 | 
| 罗马尼亚 | 
 | 
 | 
 | 0.05 | 0.05 | 
 | 0.10 | 
| 丹麦 | 
 | 
 | 
 | 
 | 0.05 | 
 | 0.05 | 
| 越南 | 
 | 
 | 
 | 
 | 0.04 | 
 | 0.04 | 
| 象牙海岸 | 0.02 | 
 | 
 | 
 | 
 | 
 | 0.02 | 
| 英国 | 
 | 
 | 
 | 
 | 0.01 | 
 | 0.01 | 
| 墨西哥 | 
 | 
 | 
 | 
 | 0.01 | 
 | 0.01 | 
| 其他 | 
 | 
 | 
 | 
 | 
 | 113.09 | 113.09 | 
| 总计 | 6.53 | 12.98 | 19.30 | 4.06 | 23.07 | 114.07 | 180.00 | 
北美自由贸易区是螺虫乙酯最大的地区市场,2016年的销售额为0.27亿美元,占全球市场的15.1%;亚洲为第二大地区市场,销售额为0.21亿美元,占全球市场的11.6%。
表3 2016年螺虫乙酯的市场分布(按地区/作物分;百万美元)
| 地区 | 棉花 | 马铃薯 | 葡萄 | 梨果类 | 其他果蔬 | 其他/非作物 | 总计 | 
| 北美自由贸易区 | 
 | 6.01 | 15.64 | 
 | 5.61 | 
 | 27.26 | 
| 亚洲 | 6.18 | 5.35 | 
 | 1.10 | 8.11 | 0.19 | 20.93 | 
| 拉丁美洲 | 
 | 1.62 | 2.42 | 0.69 | 7.91 | 0.11 | 12.74 | 
| 欧洲 | 
 | 
 | 1.23 | 2.02 | 0.82 | 0.68 | 4.75 | 
| 中东/非洲 | 0.35 | 
 | 
 | 0.25 | 0.63 | 
 | 1.22 | 
| 其他 | 
 | 
 | 
 | 
 | 
 | 113.09 | 113.09 | 
| 总计 | 6.53 | 12.98 | 19.3 | 4.06 | 23.07 | 114.07 | 180.00 | 
螺虫乙酯对刺吸式口器害虫防效杰出,持效期长,具有双向内吸传导性能。2007年首获登记以来,螺虫乙酯已在全球50余个国家登记并上市,在我国登记上市了多个复配产品。除2015年外,螺虫乙酯上市以来的销售额持续增长,其具有的巨大商业潜力毋庸置疑。尤其是欧盟对新烟碱类农药的管制行动仍在继续,这或许也是螺虫乙酯市场进一步增长的契机。