杂草与棉花争夺光、水肥、空间,传播病害虫,增加植棉物化成本及灌溉费用,降低棉花产量与棉纤维品质,因此棉田除草是保证棉花优质高产的一项重要措施。目前现有棉田除草剂经过多年使用逐渐产生了抗药性，亟待新产品的发展推广。近期专利届满的棉田除草剂嘧草硫醚给棉田除草注入了新的动力。根据中国农药信息网登记数据显示，截止2020年10月，我国尚未有含嘧草硫醚的产品登记。

1  产品性质简介

1.1  产品化学信息

嘧草硫醚（Pyrithiobac-sodium），是日本组合化学公司研制，于1994年上市的新一代广谱除草剂。目前，嘧草硫醚的化合物专利保护期已经届满。分子式：C₁₃H₁₀ClN₂NaO₄，化学名称为：2-氯-6-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基硫)苯甲酸钠，CAS登录号：123343-16-8（钠盐，结构式如图1），123342-93-8（酸）相对分子质量：348.7

图 1  嘧草硫醚钠盐的结构式

理化性质：熔点：233.8～234.2℃；沸点：234℃；蒸汽压：4.80×10^-6 mPa（25℃）；辛醇/水分配系数：KowlgP = -0.84（20℃、pH 7.0）；密度：1.609；溶解度（20℃）：在水中（g/L）264（pH 5.0）、705（pH 7.0）、690（pH 9.0）、728（无缓冲）；在有机溶剂中（mg/L）：丙酮812、甲醇2.7×10⁵、正己烷10、二氯甲烷8.38、甲苯5.05、乙酸乙酯205。稳定性：在水中稳定（32 d，pH 5.0～9.0，27℃），水中光解半衰期DT₅₀（25℃）为11 d（pH 5.0）、13 d（pH 7.0）、15 d（pH 9.0）。

1.2  作用机理

嘧草硫醚为嘧啶水扬酸类化合物，属于乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂，通过阻止氨基酸的生物合成，有丝分裂无法完成，蛋白质合成受阻，导致敏感杂草生长停滞、黄化，而后逐渐干枯死亡。

2  研究进展

2.1  生产合成方式

对于嘧草硫醚的合成，其关键是游离嘧草硫醚的合成。其主要合成路线有如下。第一种是将2-氯-6-巯基苯甲酸溶于四氢呋喃中，在碳酸钾的存在下与2-甲磺酰基-4,6-二甲氧基嘧啶缩合，即得到游离的嘧草硫醚，其再与碳酸钠反应得嘧草硫醚。合成路线如图2。

图 2  嘧草硫醚合成方法1

第二种方法2-氯-6-氨基苯甲酸重氮化得重氮盐，然后低温下再与2－巯基－4，6－二甲氧基嘧啶缩合，最后与碳酸钠成盐得嘧草硫醚。合成路线如图3。

图 3  嘧草硫醚合成方法2

2.2  除草活性研究

山东省农科院植保所李美副研究员，采用温室盆栽生物测定法，对比测定了10%嘧草硫醚水剂和50%乙草胺乳油、25%氟磺胺草醚乳油对棉花的安全性及除草活性差异。

结果表明10%嘧草硫醚水剂土壤处理对棉花安全，茎叶处理高浓度对棉花有轻微药害，ED₁₀值为322.69ga.i/hm。10%嘧草硫醚水剂土壤处理对单、双子叶杂草均有较好的防效，对反枝苋、马唐、稗草、苘麻的ED₉₀值分别为39.85、272.05、309.87、459.01 g a.i./hm²；与乙草胺相比，嘧草硫醚的活性略高于乙草胺，尤其对苘麻的防效明显高于乙草胺。10%嘧草硫醚水剂茎叶处理对反枝苋防效最好，ED₉₀值小于15 g a.i./hm²；其次为稗草、苘麻，ED₉₀值分别为125.27、486.10 g a.i./hm；该药对马唐仅有抑制作用，防除作用较差，ED₉₀值为2 771.57 g a.i./hm。与25%氟磺胺草醚乳油相比，二者杀草谱相近，嘧草硫醚作用速度较慢，氟磺胺草醚作用速度较快，但氟磺胺草醚不可用于棉田。

3  小结

嘧草硫醚，具有高效、低毒、低残留的特性。更是专用的棉花除草剂，对棉花安全。我国是棉花生产大国，发展棉花类除草剂迫在眉睫。目前，国内使用的棉花田除草剂品种，防除效果不理想，有些杂草也产生抗药性，而进口的除草剂成本较高，所以嘧草硫醚的开发对我国的棉花生产具有重大意义。