魏 阁¹，辜清华²，陈 琼¹

（1. 华中师范大学农药与化学生物学教育部重点实验室；2. 华中师范大学图书馆）

    摘要：农药事关粮食安全、食品安全和环境生态安全，是关系到国民经济健康稳定发展的重要战略物资。随着人类环境保护意识的日益增强以及农药登记要求的日益严格，新农药创制的难度越来越大，成本也越来越高。为了确保投入巨资创制成功的农药新品种进入市场后具有市场竞争力，拥有稳定的知识产权是基本前提。因此，在开展新农药创制的过程中，做好专利文献检索至关重要。为此，本文基于农药专利文献的特点，总结归纳了农药专利文献的检索方法，并采用具体实例进行了详细介绍。

　　我国作为农业大国，一直以来都将加快农业科技创新以推动现代农业发展作为指导，坚持用科学的方法促进农业的繁荣发展，而农药在保护作物安全上起着不可磨灭的重要作用。随着科学的发展，转基因工程、生物农药等新技术不断出现，给农业提供了多元化的发展，但由于其发展相对较缓，化学农药仍然是不可替代的。

　　由于我国现代农业发展时间较短，早期的农药大多为仿制药或者引进国外的淘汰产品，因此，数十年来农药市场一直被国外农药公司垄断。近年来，随着国家对农药创制的大力支持，我国农药科学家也相继创制出了一批具有自主知识产权的农药新品种，如氟吗啉、烯肟菌胺、毒氟磷、氰烯菌酯、丁吡吗啉、哌虫啶、环氧虫啶、环吡氟草酮、喹草酮、吡唑喹草酯、氟苯醚酰胺、甲磺酰菌唑、香草硫缩病醚等，使我国成为世界上第6个具有新农药创制能力的国家。

　　农药创制的根本是化学结构设计。如何设计结构新颖、活性优异且对环境友好的结构是农药创制的第一步，也是最难的一步，其中关键环节就是如何把握农药专利，跟进最新专利。只有立足于专利，才能更快地设计出高活性的结构。本文将主要结合农药专利的特点，总结一套较为高效且全面的检索农药专利的方法。

1  专利及专利分类检索法

　　专利一般是由政府机关或者代表若干国家的区域性组织申请而颁发的一种文件。这种文件记载了发明创造的内容，并且在一定时期内具有一种法律效力，即获得专利的发明创造在一般情况下，他人只有经过专利权人许可才能予以实施。从承载的内容来看，专利既可以是批准为专利的发明创造的条件，也可以是关于申请的发明创造的资料；从公开与否来看，专利有些为公开出版，有些则仅供存档或复制使用。专利文献是指各工业产权局（包括专利局、知识产权局及相关国际或地区组织）在受理、审批、注册专利过程中产生的官方文件及其出版物的总称。本文主要关注农药相关专利文献的检索。

　　专利分类检索法有多种：国际专利分类（International Patent Classification，IPC）、欧洲专利分类（EPO Classification，ECLA）、美国专利分类（Current US Classification，CCL）、日本专利分类（File Indexing/File Forming terms，FI/F-term）、联合专利分类（Cooperative Patent Classification，CPC）等。比较通用的是IPC、ECLA（分类体例与IPC类似，但分类更细、更方便）和CCL。FI/F-term比较复杂，一般不采用。

　　IPC是根据1971年签订的《国际专利分类斯特拉斯堡协定》编制的，这是目前唯一国际通用的专利文献分类和检索工具。本文基于IPC，总结了一套快速检索农药相关专利文献的方法。

2  专利分类号及农药专利分类号

　　IPC分类法按照技术主题设置类目。分类表采用等级结构，把整个技术领域（共8个领域）按降序依次分为5个不同的等级：部、大类、小类、大组、小组。每个部定为一个分册，用英文字母A～H表示：A—人类生活必需（农、轻、医）；B—作业、运输；C—化学、冶金；D—纺织、造纸；E—固定建筑物；F—机械工程、照明、加热、武器、爆破；G—物理；H—电学。类和组则是部的下级分类，将部进一步细分，在此不进行详细描述。图1为分类号的示例（A01B1/18表示钳式工具相关专利）。

图1  分类号示例

　　根据IPC分类法，与农药专利检索相关的部有A部（人类生活必需（农、轻、医））和C部（化学、冶金）。

　　在A部中，与其相关的大类只有A01（农业、林业、畜牧业、狩猎、诱捕、捕鱼），而与其相关的小类有A01N（人体、动物体或其局部的保存；杀生剂，例如作为消毒剂，作为农药或作为除草剂；害虫驱避剂或引诱剂；植物生长调节剂）和A01P（化学化合物或制剂的杀生、害虫驱避、害虫引诱或植物生长调节活性）。A01N小类中的组基本都与农药相关，如A01N29/10-卤素连于芳环系的脂族侧链上。同样，A01P小类中的组也基本都与农药相关，如A01P3/00-杀菌剂、A01P5/00-杀线虫剂、A01P13/00-除草剂、杀藻剂、A01P7/00-杀节肢动物剂、A01P9/00-杀软体动物剂、A01P11/00-杀啮齿类动物剂、A01P21/00-植物生长调节剂等。

　　在C部中，与农药相关的大类是C07（有机化学），与其相关的小类有C07C（无环或碳环化合物）和C07D（杂环化合物）。C07D小类中的大组结构类别非常丰富具体，如：C07D271/06（杂环化合物，含五元环，且为1,2,4-噁二唑或氢化1,2,4-噁二唑）。

3  传统检索与专利分类号检索专利的差别

　　化学工作者常用SciFinder（https://scifinder.cas.org）来进行文献检索。SciFinder除了可以非常便利地检索化学反应以外，还可以用来检索专利（Markush Structure检索方法）。通过结构式或结构片段进行Markush Structure检索，可以快速地查到该结构的化合物是否有专利保护以及专利保护的程度。Markush Structure检索方法就是被广泛使用的传统专利检索模式。

　　对于新农药创制的工作者来说，Markush Structure检索方法的局限性在于必须要先设计出一定的化合物骨架，然后再进行专利的检索。而在新农药的创制中，需要突破常规束缚，打破思维定势，进行综合检索。在总结前人研究的前提下，结合自身创制经验，开展化合物结构设计，才能做到真正的自主创新。

　　专利分类号检索的方式可以实现这一目的，基于专利分类号进行检索也是专利局进行专利审核时常用的手段之一。该方法看似繁琐却有着传统的Markush Structure 检索不可替代的优势，可以综合地检索前人的研究成果，再进行全面分析，从而设计出具有更新颖结构骨架的农药小分子。

4  几个用于检索的网站

　　用于专利检索的网站有很多，国外有：世界知识产权组织（https://patentscope2.wipo.int/search/en/search.jsf）、欧洲专利局（https://www.epo.org/searching-for-patents.html）等；国内的检索网站有：专利信息服务平台（http://search.cnipr.com/）、中国知网（https://kns.cnki.net/ kns/brief/result.aspx?dbprefix=SCOD）、专利汇（https://www.patenthub.cn/）等。主要根据专利申请号、专利申请人、专利分类号等进行检索，也可以通过关键词等其他信息进行检索，还可以通过专利申请时间、发明人信息、专利权所属地等信息进行进一步细筛，从而检索到符合预期的结果。

5  通过专利分类号检索专利的示例

　　搜索较为简便的国内免费搜索网站，以专利汇网站为例，通过专利分类号检索农药专利。

　　专利汇的主页主要包括专利检索、专利分析及专利助手。专利检索包含简单、高级以及国际专利分类号检索等3种模式。专利分析模块中，可以对检索到的专利文献按国家、申请人、地区等进行分类，精准地得到我们所需要的专利文献信息。例如：检索含噁二唑或者氢化噁二唑的结构骨架化合物的相关专利文献，可以先检索IPC分类号C07D271/06，再对申请时间（或者公开时间）进行排序。还可以根据需求进行二次检索（选择国家、申请人、发明人等选项），以缩小检索范围。

　　农药创制是一项多学科交叉集成的系统工程，如同医药的创制一样具有周期长、投入大、风险高、效率低的特点。而且因为农产品的附加值比较低，所以农药行业还属于低回报率的行业。所以国内外做新农药创制的公司并不多，基本被先正达、巴斯夫、拜耳、日本株式会社等大公司垄断。利用农药行业的这个特点，我们在检索农药专利时可以将具体的申请人和专利分类号进行协同检索，以便快速了解目前全世界各个做农药创制工作单位的最新研究进展。

　　下面将利用几个农药体系对“申请人和专利分类号进行协同检索”的方式进行具体说明。

　　例1：需要了解先正达公司对于含噁二唑结构骨架化合物的专利申请情况。

　　可以搜索[ipc:（C07D271/06）]AND[ap:（syngenta）]，前者表示IPC分类号，后者表示公司名字，可以得到检索结果共107条，通过对专利公开时间进行排序，能快速了解先正达公司将含有噁二唑结构的化合物用于农药领域的研究历程及现状。

　　其他单位申请的农药领域专利亦可以用此方法进行检索，对检索结果加以分析，并在此基础上进行新的结构设计，由此获得活性先导化合物的可能性大大增加。

　　琥珀酸脱氢酶（SDH）是当前最重要的杀菌剂作用靶标之一。琥珀酸脱氢酶抑制剂一般由3个部分组成：药效团部分、酰胺键、疏水性部分。目前普遍认为当药效团部分为吡唑环时，较其他杂环具有更高的杀菌活性。近年来大多数科研院所基本都围绕保留药效团吡唑环，对胺部分进行优化，以期通过优化其疏水部分，得到活性优异的先导结构骨架。

　　例2：全面检索先正达公司关于琥珀酸脱氢酶抑制剂方面的专利。

　　可以先检索先正达参股股份有限公司（SYNGENTA PARTICIPATIONS AG），可以得到检索结果。通过对专利公开日进行降序排列，再通过关键词（具有吡唑环或者氢化吡唑环作为仅有的杂环）、分类号（A01N43/56）等进行二次检索，可以缩小范围得到检索结果。考虑到农药专利的有效性及创新性，再通过公开时间进行筛选（一般优先检索5年内的专利）。进行再次筛选后，剩下52篇专利，排除一些复配及其他不相关的专利，得到需要精读的专利大概20篇。通过这样的检索方式可以快速得到重要的相关专利信息，提高新农药创制的效率。

　　上文提到的两个例子的不同点在于专利分类号使用的先后顺序不同。选取哪一种检索方式最为合适，其准则为：如果要检索的农药结构特点非常明显，且只存在极少的农药体系中，可以通过先检索专利分类号，再进行其他二次检索，最终得到符合要求的专利文献信息；若检索的结构的特点不突出，且存在于较多农药体系中，那么可以采用先检索各单位的所有农药专利，再通过专利分类号或者关键词等进行二次检索，最终获得符合需求的专利文献信息。

6  总结

　　专利分类号是目前国际通用的专利文献分类和检索工具。本文抓住专利文献的核心——专利分类号，同时结合农药专利文献的特点，总结出一套简单高效的检索农药专利的方法，对农药创制科研工作者来说，这是一个能快速获取各大农药公司及院所最新研究成果的方法。基于专利分类号的专利检索让农药创制工作变得更有针对性，可以实现研发的快速突破。

　　虽然，基于专利分类号的专利检索具有快速精准的效果，但并不能实现毫无遗漏的专利检索。在后期深入的研究中，还可以利用其他检索平台进行多方位的检索，以确保投入巨资创制成功的农药新品种进入市场后具有市场竞争力，拥有稳定的知识产权。      （来源：《现代农药》2020年第1期）