阿维菌素的前世今生
更新时间:2015-11-02 点击量:2613

    北京时间10月5日,在皇家卡洛琳医学院举行的诺贝尔大会上,2015年诺贝尔生理学或医学奖的一半颁给了中国女科学家屠呦呦的抗疟新药青蒿素,这是让所有中国人振奋的话题;而另一半颁给了威廉•C•坎贝尔和大村智,他们发现了对抗线虫病的阿维菌素。


    阿维菌素是一种被广泛使用的农用或兽用杀虫、杀螨剂。由avermectin B1a和avermectin B1b混合组成,其中B1a不低于90%、B1b不超过5%。阿维菌素发现及其应用是继青霉素科学对人类的又一巨大贡献,对全世界的农牧业生产起到了巨大的促进作用。


    大村智是日本微生物学家和天然产物分离专家,他专注于研究链霉菌。链霉菌生活在土壤中,因许多种是抗生素的产生菌而且产生抗生素的种类最多而著名(包括1952年赛尔曼•瓦克斯曼发现的链霉素)。在掌握了大量培养这些细菌和特性描述的特殊技巧后,大村智成功从土壤样本中分离出新的链霉菌菌株,并在实验室中培养,且描述了数千份链霉菌培养样本。从中,他选择了约50份最具活性的培养菌,其中一份培养出阿维链霉菌——阿维菌素的产生菌。


    威廉•C•坎贝尔是美国寄生虫生物学专家,他得到了大村智培养的链霉菌培养菌,并研究其功效。坎贝尔发现,其中一份培养菌中的一种成分能显著有效地对抗家养和农场动物身上的寄生虫。该生物活性成分被提纯并命名为阿维菌素,随后通过化学改性成一种更有效的化合物,伊维菌素。伊维菌素后来在寄生虫疾病患者身上试用,可有效杀死寄生幼虫(微丝蚴)。因此,大村智和坎贝尔共同发现了非常有效的治疗寄生虫疾病的新药物。


    威廉•C•坎贝尔发现,大村智的其中一份链霉菌培养菌能有效杀死寄生虫,其活性成分被提纯后成为阿维菌素。阿维菌素被进一步改性为伊维菌素,能高效对抗人畜身上的多种寄生虫,包括引起河盲症和淋巴丝虫病的寄生虫。


    阿维菌素对螨类和昆虫具有胃毒和触杀作用,不能杀卵。作用机制与一般杀虫剂不同的是干扰神经生理活动,刺激释放γ-氨基丁酸,而氨基丁酸对节肢动物的神经传导有抑制作用。螨类成虫、若虫和昆虫幼虫与阿维菌素接触后即出现麻痹症状,不活动、不取食,2~4天后死亡。因不引起昆虫迅速脱水,所以阿维菌素致死作用较缓慢。阿维菌素对捕食性昆虫和寄生天敌虽有直接触杀作用,但因植物表面残留少,因此对益虫的损伤很小。阿维菌素在土内被土壤吸附不会移动,并且被微生物分解,因而在环境中无累积作用,可以作为综合防治的一个组成部分。调制容易,将制剂倒入水中稍加搅拌即可使用,对作物亦较安全。


    阿维菌素问世业内专家认为是继青霉素以来抗生素的又一次革命还在于,以阿维菌素为母体通过半合成进行结构改造可以开发出一系列活性更高、选择性更强、安全性更优的衍生新品种。目前已商品化的有伊维菌素(ivermectin,简称IVM)、埃玛菌素(emamectin,又称甲氨基阿维菌素)、道拉菌素(dormectin)、埃珀利诺菌素(eprinomectin,又称乙酰氨基阿维菌素)和色拉菌素(selamectin)等。早在 1981年伊维菌素的年销售额就达10亿美元左右,创单项兽药销售收入最高。


    阿维菌素早期主要是用作兽药,如今应用于农药生产的比重正在增加。国内生产经营阿维菌素的企业较多,如河北威远生化、山东齐鲁制药股份有限公司、浙江升华拜克、浙江钱江生化、华药爱诺、浙江海正药业等。


    十余年来,不论技术、生产能力还是生产企业、市场份额都发展迅速,这些足以使阿维菌素成长为我国生物农药的奇葩,并在农业应用上呈现出更加突出和重要的作用。

农药快讯, 2015 (20): 29-30.

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